ใช้กันอย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรม สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารที่มีโครงสร้างพื้นฐานเป็นพิพีริดีน การป้องกันด้วย N-Boc ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกเฉพาะที่จุดไนโตรเจน สามารถควบคุมปฏิกิริยาหลายขั้นตอนโดยไม่ถูกรบกวน หมู่เอสเตอร์สามารถถูกไฮโดรไลซ์หรือแปลงเป็นอะไมด์ได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลยาที่ซับซ้อน ใช้บ่อยในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง รวมถึงยาแก้ปวดและยารักษาโรคจิตเวช เนื่องจากโครงสร้างพิพีริดีนที่ถูกแทนที่ตำแหน่ง 4 พบได้บ่อยในสารประกอบชีวภาพที่มีฤทธิ์ ความเสถียรของโครงสร้างและความเข้ากันได้กับสภาวะปฏิกิริยาต่างๆ ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการใช้ในเคมียาและการพัฒนากระบวนการ