EPZ5676 เป็นสารยับยั้งที่ออกแบบมาเฉพาะเพื่อเป้าหมายการทำงานของโปรตีน DOT1L ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการปรับแต่งฮิสโทนผ่านการเติมหมู่เมทิล สารนี้ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะมะเร็งเม็ดเลือด เช่น ลิวคีเมียที่มีการกลายพันธุ์ของยีน MLL (Mixed Lineage Leukemia) ซึ่งมีความผิดปกติในการทำงานของ DOT1L ส่งผลให้เกิดการควบคุมการแสดงออกของยีนที่ผิดปกติและนำไปสู่การเติบโตของเซลล์มะเร็ง การใช้ EPZ5676 ช่วยยับยั้งกิจกรรมของ DOT1L ทำให้ระดับการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการเกิดมะเร็งลดลง ส่งผลให้การแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งชะลอตัวหรือหยุดลง ในการศึกษาทางคลินิก พบว่าสารนี้มีศักยภาพในการลดปริมาณเซลล์มะเร็งในผู้ป่วยที่มีภาวะดื้อต่อการรักษาแบบอื่น จึงถือเป็นแนวทางใหม่ในการรักษาโรคมะเร็งที่เน้นกลไกการทำงานระดับเอพิเจเนติกส์