EPZ005687 เป็นสารยับยั้งที่จำเพาะต่อเอนไซม์ EZH2 ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของกลุ่มโปรตีน PRC2 ที่มีบทบาทในการเมทิลเลชันของฮิสโตน H3 ที่ตำแหน่ง lysine 27 (H3K27me3) ซึ่งเกี่ยวข้องกับการปิดยีนที่ควบคุมการแบ่งเซลล์และการเจริญเติบโตของเซลล์ โดย EPZ005687 ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในการวิจัยโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งที่มีการกลายพันธุ์หรือการแสดงออกของ EZH2 สูงเกินไป เช่น มะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งเต้านม และมะเร็งตับอ่อน สารนี้ช่วยยับยั้งการทำงานของ EZH2 ทำให้ระดับ H3K27me3 ลดลง ส่งผลให้ยีนที่ถูกยับยั้งกลับมาทำงานได้อีกครั้ง โดยเฉพาะยีนที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมวัฏจักรเซลล์และการตายของเซลล์ (apoptosis) จึงมีศักยภาพในการชะลอหรือยับยั้งการเติบโตของเซลล์มะเร็ง ในงานวิจัย EPZ005687 ใช้เป็นเครื่องมือในการศึกษาบทบาทของ EZH2 ในเส้นทางการส่งสัญญาณของเซลล์ และประเมินผลของการยับยั้ง EZH2 ต่อการตอบสนองต่อการรักษา รวมถึงการพัฒนายาใหม่ที่มีกลไกการทำงานแบบเดียวกัน อย่างไรก็ตาม ยังอยู่ในขั้นตอนการวิจัยในห้องปฏิบัติการและสัตว์ทดลอง ยังไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในมนุษย์