LDK378.2HCl ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งปอดชนิดที่ไม่ใช่เซลล์เล็ก (Non-Small Cell Lung Cancer หรือ NSCLC) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์ของยีน ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) ซึ่งเป็นสาเหตุหนึ่งของการเกิดมะเร็งชนิดนี้ ยานี้ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ ALK ช่วยชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ยังมีการศึกษาว่า LDK378.2HCl อาจมีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งชนิดอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการกลายพันธุ์ของยีน ALK อีกด้วย