มาไซทินิบ เมซิเลต ใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิดและโรคอักเสบ โดยเฉพาะในการแพทย์สัตว์สำหรับจัดการเนื้องอกเซลล์แมสต์ในสุนัข ซึ่งยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกแบบจำเพาะ ในทางการแพทย์มนุษย์ กำลังศึกษาการนำไปใช้รักษาโรคต่างๆ เช่น โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง (Multiple Sclerosis), โรค ALS (Amyotrophic Lateral Sclerosis), โรคอัลไซเมอร์ และมะเร็งบางชนิด เช่น มะเร็งตับอ่อน มะเร็ง gastrointestinal stromal tumors (GIST) และ systemic mastocytosis สารประกอบนี้ทำงานโดยยับยั้ง tyrosine kinases เฉพาะเจาะจง ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการแบ่งตัวและการรอดชีวิตของเซลล์มะเร็งและการตอบสนองต่อการอักเสบ การประยุกต์ใช้ในการทดลองทางคลินิกแสดงแนวโน้มในการปรับปรุงผลลัพธ์ของผู้ป่วยโดยลดการดำเนินของโรคและความรุนแรงของอาการ