เรโกราฟีนิบใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิด โดยสั่งจ่ายสำหรับผู้ป่วยมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักที่แพร่กระจายซึ่งได้รับการรักษาด้วยวิธีอื่นก่อนหน้านี้แต่ไม่ตอบสนองอย่างเพียงพอ นอกจากนี้ยังใช้สำหรับผู้ป่วยที่มีเนื้องอกสตรอมะ (GIST) ขั้นสูงที่ไม่สามารถผ่าตัดเอาได้หรือแพร่กระจายไปยังส่วนอื่นของร่างกาย เรโกราฟีนิบยังบ่งชี้สำหรับการรักษามะเร็งเซลล์ตับ (HCC) ซึ่งเป็นมะเร็งตับชนิดหนึ่ง ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยซอราฟีนิบก่อนหน้านี้ ยานี้ทำงานโดยยับยั้งคินาสหลายตัวที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเนื้องอก การสร้างหลอดเลือดใหม่ และสภาพแวดล้อมของเนื้องอก ทำให้ชะลอการดำเนินของโรค โดยทั่วไปให้ทางปากในรูปแบบเม็ดยา และการรักษาจะได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น