ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยา นิยมนำมาใช้ในปฏิกิริยาคลิกเคมี (Click Chemistry) เพื่อสร้างสารที่มีโครงสร้างไตรเอโซล ซึ่งมีความเสถียรและสามารถทำหน้าที่เป็นโครงสร้างหลักในโมเลกุลยาได้ สารนี้ยังถูกใช้ในการพัฒนายาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส และยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะเมื่อเชื่อมโยงกับสารอื่น ๆ ผ่านพันธะที่ตำแหน่ง N-1 หรือ C-4 ของวงแหวนไตรเอโซล ทำให้ได้สารอนุพันธ์ที่มีความหลากหลายทางชีวภาพสูง