ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาและสารเคมีเกษตร โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพซึ่งมีคุณสมบัติต้านจุลชีพ ต้านเชื้อรา และต้านมะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้เข้าร่วมในปฏิกิริยาคลิกเคมีได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยเฉพาะการ cycloaddition ของ azide-alkyne ที่ใช้ตัวเร่งทองแดง ทำให้มีคุณค่าในการค้นคว้ายาและเคมีแบบรวม (combinatorial chemistry) นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมวัสดุฟังก์ชันและลิแกนด์สำหรับการเร่งปฏิกิริยา เนื่องจากแกนไตรโซลที่เสถียรและจุดบรอมโมที่ทำปฏิกิริยาได้ ซึ่งช่วยให้สามารถปรับแต่งเพิ่มเติมได้