ใช้ในเคมีชีวภาพแบบ bioorthogonal สำหรับการติดฉลากโมเลกุลชีวภาพอย่างรวดเร็วและเฉพาะเจาะจงในเซลล์ที่มีชีวิต ช่วยให้สามารถปลดปล่อยสารโหลดเป้าหมาย เช่น ยาหรือสารสำหรับการถ่ายภาพ ผ่านการตัดขาดที่เกิดจาก trans-cyclooctene ใช้กันอย่างแพร่หลายใน antibody-drug conjugates (ADCs) และการบำบัดแบบ targeted เพื่อเพิ่มความเลือกสรรและลดผลข้างเคียงนอกเป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในกลยุทธ์การถ่ายภาพแบบ pretargeted ซึ่งช่วยให้การแสดงภาพความคมชัดสูงใน vivo โดยการแยกขั้นตอนการกำหนดเป้าหมายและการส่งสัญญาณ อัตราการเกิดปฏิกิริยาที่รวดเร็วกับ tetrazine ช่วยให้การจับคู่ที่มีประสิทธิภาพภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยาโดยไม่รบกวนกระบวนการชีวเคมีตามธรรมชาติ โดยอาศัยปฏิกิริยา inverse electron demand Diels-Alder (IEDDA) ทำให้สามารถติดตามหรือตรวจสอบตำแหน่งของโมเลกุลเป้าหมายได้แบบเรียลไทม์ ไม่ต้องใช้การล้างตัวอย่างซ้ำหลายครั้ง