ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านความดันโลหิตสูงและยาต้านไวรัส หมู่คลอโรเมทิลที่ทำปฏิกิริยาได้ง่ายช่วยให้เกิดการอัลคิลเลชันหรือปฏิกิริยาคัปปลิงได้สะดวก ทำให้มีคุณค่าในการสร้างระบบเฮเทโรไซคลิกที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในการเตรียมยาที่มีฐานไทอะโซลเนื่องจากความสามารถในการเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเกษตรเคมีสำหรับพัฒนายาฆ่าแมลงชนิดใหม่ที่มีประสิทธิภาพดีขึ้น โดยอาศัยหมู่คลอโรเมทิลที่ทำปฏิกิริยาต่อได้ง่ายกับสารประกอบอื่น เช่น อะมีนหรือแอลกอฮอล์ เพื่อสร้างพันธะใหม่ในโมเลกุล