(R)-5-(Pyrrolidin-2-yl)-1H-tetrazole ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในสาขาเคมีเภสัชกรรมในฐานะสารตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพหลากหลาย โครงสร้างของมันซึ่งประกอบด้วยวงแหวนไพรโรลิดีนและหมู่เทตราโซล ทำให้เป็นโครงสร้างพื้นฐานที่มีคุณค่าในการออกแบบยาที่มีศักยภาพในการรักษา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนาตัวยับยั้งเอนไซม์ที่มุ่งเป้าไปยังโปรติเอสและไคเนส ซึ่งมีความสำคัญในการรักษาโรค เช่น มะเร็ง การติดเชื้อไวรัส และโรคอักเสบ

นอกจากนี้ ความเป็นคีรอลของมันช่วยให้สามารถสร้างสารที่มีความบริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์ เพิ่มความจำเพาะและประสิทธิภาพของยาที่มีศักยภาพ นักวิจัยยังศึกษาการนำไปใช้ในเปปไทโดมิมเมติกส์ ซึ่งทำหน้าที่เลียนแบบพันธะเปปไทด์ ช่วยปรับปรุงความเสถียรและการดูดซึมทางชีวภาพของยาที่มีพื้นฐานจากเปปไทด์

สารนี้ยังมีบทบาทในการวิจัยเคมีคอมบินาโทเรียลเพื่อค้นหาและพัฒนาสารใหม่ๆ ที่มีศักยภาพในการรักษาโรค ในด้านอุตสาหกรรมเคมี (R)-5-(Pyrrolidin-2-yl)-1H-tetrazole ถูกใช้เป็นสารตัวกลางในการสังเคราะห์สารเคมีอื่นๆ ที่ซับซ้อน และมีบทบาทสำคัญในการศึกษาทางเคมีอินทรีย์และเคมีเภสัชกรรม