Amcasertib (BBI503) ถูกนำมาใช้ในการวิจัยและพัฒนายาต้านมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการยับยั้งสัญญาณของเซลล์ต้นกำเนิดมะเร็ง (Cancer Stem Cells) ซึ่งเป็นสาเหตุสำคัญของการดื้อยาและการกลับเป็นซ้ำของมะเร็ง ยานี้มีศักยภาพในการรักษามะเร็งหลายชนิด เช่น มะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งตับอ่อน และมะเร็งเต้านม โดยการออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีน kinase บางชนิดที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและความอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง Amcasertib อยู่ในขั้นตอนการทดลองทางคลินิกเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้กับมนุษย์