บิซานทรีนถูกใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน (Acute Leukemia) และมะเร็งต่อมน้ำเหลือง (Lymphoma) ยานี้ทำงานโดยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์โทโปไอโซเมอเรส II (Topoisomerase II) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่สำคัญในการกระบวนการจำลองดีเอ็นเอและการแบ่งเซลล์ ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวและเจริญเติบโตได้ นอกจากนี้ บิซานทรีนยังถูกใช้ในกรณีที่ผู้ป่วยไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยเคมีบำบัดชนิดอื่น หรือในผู้ป่วยที่มีโรคกลับเป็นซ้ำหลังการรักษา แม้ว่ายานี้จะมีประสิทธิภาพ แต่ก็อาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงบางประการ เช่น ภาวะเม็ดเลือดต่ำหรืออาการคลื่นไส้ จึงจำเป็นต้องมีการตรวจสอบและดูแลอย่างใกล้ชิดระหว่างการรักษา