ไทราพาซามีนถูกใช้เป็นยาต้านมะเร็งที่มีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งชนิดต่าง ๆ โดยเฉพาะมะเร็งที่อยู่ในภาวะขาดออกซิเจน (hypoxic condition) ซึ่งเป็นสภาพที่พบได้บ่อยในเนื้อเยื่อมะเร็ง ยานี้ทำงานโดยการถูกกระตุ้นให้ออกฤทธิ์ในสภาพแวดล้อมที่มีออกซิเจนต่ำ ทำให้สามารถทำลายเซลล์มะเร็งได้อย่างเลือกปฏิบัติ โดยไม่ทำลายเซลล์ปกติที่ได้รับออกซิเจนเพียงพอ นอกจากนี้ ไทราพาซามีนยังถูกใช้ร่วมกับการรักษาด้วยรังสีหรือเคมีบำบัด เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการฆ่าเซลล์มะเร็งและลดผลข้างเคียงต่อเซลล์ปกติ การใช้ยานี้จึงเป็นทางเลือกที่มีประโยชน์ในการรักษามะเร็งที่ทนต่อการรักษาแบบเดิม ๆ