TAS-102 ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักในผู้ป่วยที่เคยได้รับการรักษามาแล้วและไม่ตอบสนองต่อการรักษาแบบเดิมหรือไม่สามารถทนต่อการรักษาเหล่านั้นได้ ยานี้ทำงานโดยยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งผ่านกลไกการยับยั้งการสังเคราะห์ DNA ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวและแพร่กระจายได้ นอกจากนี้ TAS-102 ยังช่วยลดอาการและชะลอการลุกลามของโรคในผู้ป่วยบางราย การใช้ยานี้ต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเพื่อประเมินผลข้างเคียงและประสิทธิภาพของการรักษา