ลิโทรเนซิบถูกนำมาศึกษาวิจัยเป็นหลักสำหรับการประยุกต์ใช้ในการรักษามะเร็ง โดยเฉพาะในฐานะตัวยับยั้งโปรตีน kinesin spindle (KSP) ซึ่งช่วยขัดขวางการก่อตัวของโครงสร้าง mitotic spindle ที่จำเป็นต่อการแบ่งเซลล์ กลไกนี้ทำให้เป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มในการหยุดการขยายตัวของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในเนื้องอกที่ดื้อยากต่อการรักษาแบบดั้งเดิม การวิจัยมุ่งเน้นไปที่การใช้ในการรักษาเนื้องอกของแข็งและมะเร็งเม็ดเลือด มีการทดลองทางคลินิกที่กำลังดำเนินอยู่เพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยเมื่อใช้ร่วมกับยาต้านมะเร็งอื่นๆ ความสามารถในการเลือกเป้าหมายเฉพาะเซลล์มะเร็งโดยไม่กระทบเซลล์ปกติ อาจนำเสนอทางเลือกการรักษาที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นและมีพิษต่อร่างกายน้อยลง