โกลวาตินิบใช้หลักในการรักษามะเร็งในสาขามะเร็งวิทยาในฐานะยารักษาที่มีศักยภาพสำหรับรักษามะเร็งหลายประเภท โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งคู่ของ c-Met และ VEGFR2 ซึ่งเป็นเส้นทางการส่งสัญญาณหลักที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเนื้องอก การสร้างหลอดเลือดใหม่ และการแพร่กระจาย โดยการกำหนดเป้าหมายเส้นทางเหล่านี้ มุ่งหวังที่จะรบกวนการเพิ่มจำนวนและการรอดชีวิตของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในกรณีที่เส้นทางเหล่านี้ทำงานเกินปกติหรือกลายพันธุ์ การศึกษาคลินิกได้สำรวจประสิทธิภาพในมะเร็ง เช่น มะเร็งกระเพาะอาหาร ตับ และเต้านม โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่ดื้อยารักษาอื่น นอกจากนี้ยังมีการศึกษาวิจัยในรูปแบบการรักษาร่วมเพื่อเพิ่มผลต้านเนื้องอกและเอาชนะการดื้อยา บทบาทในการยับยั้งทั้ง c-Met และ VEGFR2 ทำให้เป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มสำหรับจัดการมะเร็งรุนแรงและขั้นสูง