ฟลูมาตินิบ เมซิเลต ถูกใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (CML) โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่มุ่งเป้าไปยังโปรตีนฟิวชัน BCR-ABL ซึ่งเป็นตัวขับเคลื่อนหลักของ CML การยับยั้งโปรตีนนี้ช่วยลดการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวและควบคุมการดำเนินของโรค มักถูกสั่งใช้สำหรับผู้ป่วยที่ดื้อยาหรือไม่ทนต่อตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสอื่น ๆ โดยให้ทางเลือกในการรักษาอีกทางหนึ่ง ยานี้ให้ทางปาก ทำให้การให้ยาสะดวกและสม่ำเสมอ การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นประสิทธิภาพในการบรรลุการตอบสนองทางโลหิตวิทยาและเซลล์พันธุกรรมที่สำคัญในผู้ป่วย CML นอกจากนี้ ยังอาจใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา