Defactinib hydrochloride ถูกใช้หลักในการวิจัยและรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในฐานะตัวยับยั้ง focal adhesion kinase (FAK) มีการศึกษาว่ามีศักยภาพในการรบกวนการรอดชีวิต การเพิ่มจำนวน และการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง โดยการกำหนดเป้าหมาย FAK ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการเจริญเติบโตของเนื้องอกและการดื้อยา สารนี้กำลังถูกสำรวจในงานทดลองทางคลินิกสำหรับมะเร็งหลายชนิด รวมถึงมะเร็งรังไข่ ตับอ่อน และมะเร็งปอดชนิด non-small cell มักใช้ร่วมกับการรักษาอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ นอกจากนี้ ยังมีการวิจัยเกี่ยวกับบทบาทในการลดพังผืดในเนื้องอกและปรับปรุงการส่งยาไปยังบริเวณเนื้องอก การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการศึกษาก่อนคลินิกเพื่อทำความเข้าใจกลไกการยับยั้ง FAK ในชีววิทยามะเร็งและพัฒนากลยุทธ์การรักษาที่กำหนดเป้าหมาย