Cu-CPT22 ถูกนำมาใช้หลักๆ ในด้านการวิจัยมะเร็งเนื่องจากมีศักยภาพเป็นยาต้านมะเร็ง โดยถูกศึกษาเพื่อความสามารถในการเหนี่ยวนำการตายของเซลล์ (apoptosis) ในเซลล์มะเร็ง ทำให้เป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มสำหรับการรักษาด้วยเคมีบำบัด สารนี้ยังถูกสำรวจสำหรับบทบาทในการเพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านมะเร็งอื่นๆ เมื่อใช้ร่วมกันในรูปแบบการบำบัดแบบผสมผสาน นักวิจัยกำลังตรวจสอบกลไกการออกฤทธิ์เพื่อเข้าใจดีขึ้นว่ามันกำหนดเป้าหมายและรบกวนการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ Cu-CPT22 ยังถูกตรวจสอบสำหรับศักยภาพในการเอาชนะการดื้อยาของยาบางประเภทของมะเร็ง ซึ่งเปิดโอกาสใหม่สำหรับการรักษา การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการศึกษาก่อนคลินิก โดยทดสอบด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษ และประสิทธิภาพการรักษาในโมเดลมะเร็งต่างๆ