ARQ 621 ถูกวิจัยเป็นหลักสำหรับศักยภาพในการบำบัดรักษามะเร็ง โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเฉพาะเจาะจงของเอนไซม์ tankyrase ซึ่งมีบทบาทในเส้นทางสัญญาณ Wnt การยับยั้ง tankyrase นี้ ARQ 621 มุ่งหมายที่จะรบกวนเส้นทางดังกล่าว ซึ่งมักเกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและการรอดชีวิตของเซลล์มะเร็งบางชนิด สิ่งนี้ทำให้ ARQ 621 เป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มสำหรับการกำหนดเป้าหมายมะเร็งที่เส้นทาง Wnt สัญญาณผิดปกติ เช่น มะเร็งลำไส้ใหญ่และมะเร็งชนิดอื่นๆ การวิจัยกำลังดำเนินต่อไปเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในสถานการณ์ก่อนคลินิกและคลินิก