ใช้ในงานวิจัยเภสัชกรรมเป็นโครงสร้างหลักสำคัญ (key scaffold) ในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โครงสร้างของมันสนับสนุนการออกแบบสารประกอบที่มีศักยภาพต้านจุลชีพ ต้านไวรัส และต้านการอักเสบ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์เพื่อปรับปรุงยาที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากมีวงแหวนพิเพอริดีนและแกนไทอะดิอะโซล นอกจากนี้ยังมีการสำรวจในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งเอนไซม์ โดยเฉพาะสำหรับคินาสและคาร์บอนิกอะนไฮเดรส หน้าที่ของอะมีนช่วยให้สามารถดัดแปลงได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าสำคัญในเคมีแบบผสมผสาน (combinatorial chemistry) และห้องสมุดสำหรับการคัดกรองความเร็วสูง (high-throughput screening libraries)