ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารยับยั้งคินาสและสารต้านมะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยสนับสนุนการจับกับบริเวณออกฤทธิ์ของเอนไซม์ ทำให้มีคุณค่าสำคัญในการค้นคว้าพัฒนายาเพื่อกำหนดเป้าหมายทางเดินเฉพาะในเซลล์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมโพรบเรืองแสง เนื่องจากแกนเบนโซไทอะโซลมีคุณสมบัติทางโฟโตฟิสิกส์ที่เหมาะสม ซึ่งมีประโยชน์ในการถ่ายภาพชีวภาพและการตรวจจับโมเลกุล นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นหน่วยก่อสร้างพื้นฐานในสารเคมีเกษตรสำหรับการออกแบบยาฆ่าแมลงชนิดใหม่ที่มีความเลือกสรรและประสิทธิภาพสูงขึ้น