ใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์ยา สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นที่ได้รับการป้องกันในการพัฒนาโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โครงสร้างแหวนไทอะโซลพบได้บ่อยในยาที่มีคุณสมบัติต้านจุลชีพ ต้านไวรัส และต้านการอักเสบ หมู่ Boc (tert-butoxycarbonyl) ให้การป้องกันชั่วคราวแก่หมู่อะมิโน ช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาเลือกเฉพาะที่ตำแหน่งอื่นๆ ในระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน มีคุณค่าอย่างยิ่งในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวยับยั้งคินาส ซึ่งต้องอาศัยขั้นตอนการถอดการป้องกันและการจับคู่ที่ควบคุมได้ นอกจากนี้ ยังสนับสนุนการประกอบแบบเปปไทด์ในเฟสของแข็งและเฟสของเหลวเมื่อต้องการโครงสร้างยึดไทอะโซล ความเสถียรภายใต้สภาวะปฏิกิริยาต่างๆ ทำให้เหมาะสมสำหรับใช้ในเคมีแบบคอมบิเนตอรีและการคัดกรองแบบไฮสปีด