4-Nitro-alpha-toluenesulfonyl chloride ถูกนำมาใช้หลักในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์เป็นรีเอเจนต์สำหรับการนำกลุ่ม 4-nitro-α-toluenesulfonyl เข้าสู่โมเลกุล ซึ่งทำหน้าที่เป็นกลุ่มปกป้องสำหรับแอลกอฮอล์และเอมีน โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีคุณค่าต่อการสังเคราะห์เปปไทด์ ซึ่งช่วยปกป้องกลุ่มเอมีโน่ระหว่างการก่อตัวของพันธะเปปไทด์ นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการเตรียมสารซัลโฟนาไมด์ ซึ่งมีความสำคัญในการพัฒนายาเนื่องจากคุณสมบัติต้านแบคทีเรีย กลุ่มไนโตรในสารนี้ยังช่วยส่งเสริมการปรับเปลี่ยนทางเคมีเพิ่มเติม ทำให้เป็นสารกลางที่หลากหลายในการสังเคราะห์สารประกอบอินทรีย์ที่ซับซ้อนยิ่งขึ้น