4-Methylpiperidine-1-sulfonyl chloride ใช้หลักๆ เป็นสารเคมีในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยมีคุณค่าอย่างยิ่งในการเตรียม sulfonamides ซึ่งเป็นสารประกอบที่มีการประยุกต์ใช้ทางเภสัชกรรมอย่างสำคัญ สารเคมีนี้ทำหน้าที่เป็นตัวแทน sulfonylating ที่นำกลุ่มซัลโฟนิลเข้าสู่โมเลกุลอินทรีย์ ซึ่งเป็นขั้นตอนสำคัญในการพัฒนายาต่างๆ รวมถึงยาปฏิชีวนะและยาขับปัสสาวะ นอกจากนี้ ยังใช้ในการปรับเปลี่ยนเปปไทด์และโปรตีน เพื่อเพิ่มความเสถียรและกิจกรรมทางชีวภาพ บทบาทของมันในการสร้างโครงสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนทำให้จำเป็นต่อเคมียารักษาและกระบวนการค้นพบยา