4-(Trifluoromethyl)benzene-1-sulfonyl chloride ใช้หลัก ๆ ในการสังเคราะห์อินทรีย์ สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นเรเจนต์หลักสำหรับการนำกลุ่ม trifluoromethylphenylsulfonyl เข้าสู่โมเลกุล ใช้อย่างแพร่หลายในการเตรียมซัลโฟนาไมด์ ซึ่งมีคุณค่าในการวิจัยเภสัชกรรมสำหรับพัฒนายาที่มีคุณสมบัติต้านแบคทีเรีย ต้านไวรัส หรือต้านมะเร็ง นอกจากนี้ ยังใช้ในการผลิตสารเคมีเกษตร โดยกลุ่ม trifluoromethyl ช่วยเพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพของยาฆ่าแมลงและสารกำจัดวัชพืช ความสามารถในการทำปฏิกิริยากับอะมีนและแอลกอฮอล์ทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายในการสังเคราะห์สารประกอบอินทรีย์ที่ซับซ้อน