ใช้อย่างแพร่หลายเป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีฐานซัลโฟนาไมด์ ทำหน้าที่เป็นสารซัลโฟนิลเรทติ้ง (sulfonylating agent) ที่ช่วยนำกลุ่ม 2,4-ดิเมทอกซีเบนซีนซัลโฟนิลไปยังอะมีนและนิวคลีโอไฟล์อื่นๆ ซึ่งมีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงความละลาย ความเสถียร และกิจกรรมทางชีวภาพของยา ใช้บ่อยในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและสารชีวกิจกรรมอื่นๆ นอกจากนี้ ยังใช้ในงานวิจัยสำหรับกลยุทธ์กลุ่มป้องกัน เนื่องจากความเสถียรและลักษณะการถอดกลุ่มป้องกันแบบเลือกเพศของโมเลกุล dimethoxybenzenesulfonyl ความตอบสนองของมันทำให้เหมาะสำหรับใช้ในเคมีเปปไทด์และการสร้างโมเลกุลอินทรีย์ซับซ้อนที่ต้องการการฟังก์ชันนาไลเซชันที่ควบคุมได้ โดยเฉพาะในการป้องกันหมู่อะมีนในกระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์หรือสารชีวโมเลกุลอื่น ๆ เนื่องจากหมู่ 2,4-ดิเมทอกซีเบนซีนซัลโฟนิล (DMBS) มีความเสถียรต่อสภาวะปฏิกิริยาหลายชนิด และสามารถถอดหมู่ป้องกันออกได้ภายใต้สภาวะที่ควบคุมได้ เช่น โดยใช้รังสีอัลตราไวโอเลตหรือกรดเข้มข้นในสภาวะเฉพาะ ทำให้มีความน่าสนใจในการใช้งานในงานวิจัยด้านเคมีชีวภาพและเภสัชกรรม