ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีฐานซัลโฟนาไมด์ วงแหวนอะเซติดีนที่ตึงเครียดของมันช่วยเพิ่มความตอบสนอง ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่ใช้งานได้ ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อปรับโครงสร้างเปปไทด์และปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ เนื่องจากมีคุณสมบัติการคอนฟอร์เมชันที่เอื้ออำนวย หมู่ซัลโฟนิลคลอไรด์ช่วยให้เกิดปฏิกิริยากับนิวคลีโอไฟล์ เช่น อะมีนหรือแอลกอฮอล์ เพื่อสร้างซัลโฟนาไมด์หรือซัลโฟเนตเอสเทอร์ ซึ่งสำคัญในเภสัชกรรม