ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีฐานเป็นซัลโฟนิลยูเรีย มีบทบาทสำคัญในปฏิกิริยาการจับคู่ข้ามแบบซูซูกิ-มิยาอูระ ซึ่งช่วยให้เกิดพันธะคาร์บอน-คาร์บอนในเคมีทางการแพทย์ หน้าที่ของหมู่บอโรนิกแอซิดช่วยให้การจับคู่แบบเลือกเฉพาะและมีประสิทธิภาพกับอะรีลฮาไลด์ ทำให้มีคุณค่ากในการสร้างโครงสร้างไบอาริลที่พบในโมเลกุลชีวภาพที่ออกฤทธิ์ ใช้กันทั่วไปในการวิจัยเพื่อพัฒนายารักษาเบาหวานและยาต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างที่เข้ากันได้กับตัวยับยั้งเอนไซม์ นอกจากนี้ หมู่ไซโคลพรอพิลซัลฟาเมอยด์ช่วยเพิ่มความเข้ากันได้กับระบบชีวภาพ ความสามารถในการซึมผ่านเซลล์ และเสถียรภาพในสภาวะทางชีวภาพ