ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาในกลุ่มซัลโฟนาไมด์ (sulfonamide-based drugs) มีบทบาทในการเพิ่มความละลายน้ำและ bioavailability ของยา เนื่องจากคุณสมบัติโพลาร์และการจับไฮโดรเจนบอนด์ ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อปรับเปลี่ยนคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ของส่วนประกอบยาสำคัญทางเภสัชกรรม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์แบบเลือกสรรและตัวปรับตัวรับ โดยเฉพาะในการวิจัยเกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลางและโรคเมแทบอลิซึม โครงสร้าง imidazole และ piperazine ทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบสารประกอบที่มีการจับกับเป้าหมายที่ดีขึ้นและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม