ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถนำเข้าไปในโมเลกุลที่ซับซ้อนยิ่งขึ้น โดยหมู่ difluoroazetidine ช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความถ่ายเทผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์เพื่อปรับให้เหมาะสมคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ โดยเฉพาะในการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับรีเซพเตอร์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมอนุพันธ์ใหม่สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรม เนื่องจากมีลักษณะกะทัดรัด ขั้ว และความสามารถในการจับคู่พันธะไฮโดรเจนที่เอื้ออำนวย