ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาปฏิชีวนะเบต้า-แลคตาม โครงสร้างแหวนอะเซทิดีนที่ตึงเครียดช่วยเพิ่มปฏิกิริยาในการเปิดแหวนและปฏิกิริยาคูปลิง ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และโมเลกุลชีวภาพที่ต้องการการจำกัดคอนฟอร์เมชันเพื่อการจับกับเป้าหมาย