ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพและยาตัวสมัคร โครงสร้างของมันประกอบด้วยหมู่เอมีนที่ได้รับการป้องกันและวงแหวนอะเซติ딘ที่ตึงเครียด ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างเปปไทโดมิมิติกและการปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ในเคมียารักษาโรค ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ โดยที่ข้อจำกัดของวงแหวนมีอิทธิพลต่อความแรงและความเลือกสรร