ใช้เป็นสารตัวกลางหลักในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) คุณสมบัติโครงสร้างของมันทำให้มีคุณค่าในการสร้างอนุพันธ์เบต้า-แลคตามและโครงสร้างย่อยที่ 기반บนอะซีทิดีน ซึ่งกำลังถูกสำรวจเพิ่มขึ้นเนื่องจากความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความแข็งของการคอนฟอร์เมชันในการออกแบบยา ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ โดยเฉพาะการปรับปรุงการดูดซึมทางปากและเพิ่มความเลือกเฉพาะที่เป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมสารยับยั้งโปรติเอสและตัวปรับตัวรับ เนื่องจากวงแหวนอะซีทิดีนสามารถเลียนแบบพันธะเปปไทด์ในขณะที่ต้านทานการย่อยสลายโดยเอนไซม์ โครงสร้างที่มีหมู่ไฮดรอกซีและฟีนิลช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาต่อเนื่องได้ง่าย ทำให้เหมาะสำหรับการปรับแต่งโครงสร้างทางเคมีในขั้นตอนการพัฒนายา