ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาสารยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ (receptor modulators) โครงสร้างของมันช่วยสนับสนุนการสร้างโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพซึ่งมีเสถียรภาพทางเมแทบอลิซึมที่ดีขึ้นและความสามารถในการจับมัดที่ดีขึ้น ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์เพื่อปรับปรุงสารนำ (lead compounds) ในโปรแกรมการค้นพบยา การป้องกันด้วยเทอร์ต-บิวทิลคาร์บาเมต (Boc) ช่วยให้สามารถทำการปรับแต่งเฉพาะที่วงแหวนอะซีติดีน ทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์อินทรีย์แบบหลายขั้นตอน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเปปไทโดมิมิติกส์และยาโมเลกุลขนาดเล็กที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางระบบประสาทและโรคอักเสบ