ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาตัวยับยั้ง kinase และยาต้านไวรัส โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการสร้างยาตัวสมัครที่มีการเข้าถึงทางชีวภาพดีขึ้นและความจำเพาะต่อเป้าหมาย ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและยาที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากความสามารถในการข้ามเยื่อหุ้มเซลล์ทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบยาปฏิชีวนะใหม่ๆ โดยที่วงแหวนอะเซทิดีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม