ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพซึ่งมีวงแหวนอะเซทิดีน หมู่ฟังก์ชันอัลดีไฮด์ช่วยให้สามารถดัดแปลงเพิ่มเติมได้ เช่น การเติมไฮโดรเจนแบบรีดักทีฟหรือปฏิกิริยา Wittig ซึ่งช่วยในการสร้างโครงสร้างที่ซับซ้อนในเคมียารักษา หมู่ tert-butyl carbamate ทำหน้าที่เป็นสารป้องกันไนโตรเจนเพื่อให้เกิดปฏิกิริยาแบบเลือกสรร ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวยารักษาอื่นๆ โดยที่ส่วนอะเซทิดีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับคู่ นอกจากนี้ยังใช้ในกระบวนการค้นพบยาแบบฐานส่วนประกอบเนื่องจากคุณสมบัติทางกายภาพและเคมีที่เหมาะสมและโครงสร้างสามมิติ