ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาอินฮิบิเตอร์ของ kinase และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ หมู่ฟังก์ชันอะลดีไฮด์ช่วยให้สามารถดัดแปลงได้ง่าย ส่งเสริมการเกิดอิมีน ออกไซม์ หรืออัลคีนผ่านปฏิกิริยาการควบแน่น ซึ่งมีคุณค่าสำคัญในการค้นพบยา วงแหวนอะซีติ�นช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ในยาที่ได้เป็นสุดท้าย ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากแกนอะโรมาติกที่แข็งและเฮเตอร์โรไซเคิลอิ่มตัว