ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาปฏิชีวนะเบต้า-แลคแทมและสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ ความตอบสนองของมันช่วยให้สามารถนำส่วนของอะเซทิดีนเข้าไปในโมเลกุลขนาดใหญ่ ซึ่งสามารถเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสามารถในการจับคู่กับเป้าหมายในยาที่เป็นผู้สมัคร นิยมใช้ในเคมีทางการแพทย์สำหรับการสร้างโครงสร้างเฮเทอโรไซคลิก นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ เนื่องจากความสามารถในการสร้างพันธะโคเวเลนต์กับกรดอะมิโนนิวคลิโอฟิลในโปรตีน