ใช้หลักๆ เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาปฏิชีวนะเบต้า-แลคแทม โดยเฉพาะกลุ่มเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอริน โครงสร้างวงแหวนสี่สมาชิกที่ตึงเครียดของ Azetidin-3-one hydrochloride จำเป็นสำหรับการสร้างโครงสร้างหลักเบต้า-แลคแทม ซึ่งให้กิจกรรมทางชีวภาพโดยการยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์แบคทีเรีย นอกจากนี้ ยังใช้ในการเตรียมสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ รวมถึงตัวยับยั้งโปรติเอสและยาต้านมะเร็ง เนื่องจากความตอบสนองสูง มันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาขยายวงแหวนและการปรับแต่งฟังก์ชันที่มีประสิทธิภาพในเคมียารักษา จึงนิยมใช้ในอุตสาหกรรมยาเพื่อพัฒนายาปฏิชีวนะรุ่นใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงและทนต่อการดื้อยา