ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาที่มีฤทธิ์ (APIs) ที่ต้องการวงแหวนอะซีติดีนที่มีการปรับแต่งหน้าที่ หมู่เอมีนที่ได้รับการป้องกัน (เช่น กลุ่ม tert-butyl carbamate หรือ Boc) ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาที่เลือกได้ในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ใช้กันทั่วไปในการผลิตตัวยับยั้งคินาสและยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากโครงสร้างอะซีติดีนมีเสถียรภาพทางเมแทบอลิซึมและคุณสมบัติการละลายที่เหมาะสม หมู่ dimethylamino ช่วยให้เกิดการอัลคิลเลชันหรือควอเทอร์ไนเซชันเพิ่มเติม สนับสนุนการสร้างห้องสมุดสารประกอบที่หลากหลายสำหรับการค้นพบยา นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและยาต้านไวรัส