สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้เป็นหลักในสาขาเคมีทางการแพทย์ในฐานะสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ซึ่งประกอบด้วยกลุ่ม trifluoromethyl และส่วน piperidinyl ทำให้มีคุณค่าสำหรับการพัฒนาผู้สมัครยาที่มีศักยภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับยาที่มุ่งเป้าไปยังการยับยั้งเอนไซม์หรือการปรับเปลี่ยนตัวรับ กลุ่ม trifluoromethyl ช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและ lipophilicity ของสารประกอบ ซึ่งสามารถปรับปรุงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ได้ นอกจากนี้ แกน cyclobutene-1,2-dione ยังถูกสำรวจสำหรับปฏิกิริยาของมันในการสร้างสารประกอบ heterocyclic ซึ่งมักใช้ในการค้นพบยา นักวิจัยยังศึกษาการประยุกต์ใช้ที่เป็นไปได้ในการออกแบบตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กสำหรับสาขาการรักษา เช่น มะเร็ง ประสาทวิทยา และโรคติดเชื้อ