ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างสไปโรอินโดลีน ซึ่งมักพบในสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า หรือยาแก้ปวด นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเคมียา เพื่อพัฒนาสารนำร่อง (lead compound) ที่มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงสูงและผลข้างเคียงต่ำ โดยโครงสร้างพิเพอริดีนที่มีหมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ทำให้สามารถควบคุมการเกิดปฏิกิริยาต่อไปได้อย่างแม่นยำในขั้นตอนการสังเคราะห์ต่อเนื่อง