4-Benzyloxyindole เป็นสารตั้งต้นที่สำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบแอนโดเล (indole) ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านเภสัชกรรม ใช้เป็นตัวกลางในการผลิตสารที่มีศักยภาพในการรักษาโรคทางระบบประสาท เช่น ภาวะซึมเศร้า และโรควิตกกังวล เนื่องจากโครงสร้างของมันสามารถปรับแต่งได้ง่ายเพื่อให้จับกับตัวรับเซโรโทนินในสมอง นอกจากนี้ สารนี้ยังถูกใช้ในการพัฒนายาต้านมะเร็ง โดยเฉพาะในการศึกษาสารยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง รวมถึงใช้ในห้องปฏิบัติการวิจัยเพื่อสร้างสารอนุพันธ์ใหม่ๆ ที่มีคุณสมบัติทางเภสัชภาพที่ดีขึ้น เช่น การเพิ่มความสามารถในการดูดซึม หรือลดพิษต่อเซลล์ปกติ