ไซโปรเฮปตาดีน HCl ใช้หลักในการเป็นยาต้านฮิสตามีนเพื่อรักษาอาการแพ้ เช่น ไข้ละอองฟาง ผื่นผิวหนัง และอาการคัน โดยยาจะยับยั้งตัวรับฮิสตามีน ลดอาการเช่น จาม คัดจมูก และตาน้ำตา นอกจากนี้ ยังใช้รักษาอาการของกลุ่มอาการเซโรโทนิน ซึ่งเกิดจากกิจกรรมเซโรโทนินมากเกินไป เนื่องจากคุณสมบัติยับยั้งเซโรโทนิน

ในบางกรณี ใช้กระตุ้นความอยากอาหาร โดยเฉพาะในผู้ที่มีน้ำหนักลดหรืออยากอาหารน้อยจากภาวะทางการแพทย์ เช่น มะเร็งหรือ HIV ความสามารถในการเพิ่มความอยากอาหารทำให้มีประโยชน์สำหรับผู้ป่วยที่ต้องการเพิ่มน้ำหนักหรือปรับปรุงการรับประทานอาหาร

ไซโปรเฮปตาดีน HCl ยังใช้ในการรักษาอาการปวดหัวไมเกรนและปวดหัวแบบคลัสเตอร์ โดยช่วยบรรเทาอาการผ่านการอิทธิพลการขยายตัวของหลอดเลือดและระดับเซโรโทนิน ในสัตว์แพทย์ ใช้ในสัตว์เพื่อวัตถุประสงค์คล้ายกัน เช่น จัดการอาการแพ้หรือกระตุ้นความอยากอาหาร

ควรใช้ภายใต้คำแนะนำของบุคลากรทางการแพทย์ เนื่องจากอาจทำให้ง่วงซึมหรือมีผลข้างเคียงอื่นๆ