ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) ทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในเคมียารักษาโรค เนื่องจากสามารถเลียนแบบโครงสร้างของกรดอะมิโนอาร์จินีน ทำให้มีประสิทธิภาพในการยับยั้งเอนไซม์ นิยมใช้ในงานวิจัยเพื่อออกแบบยาที่เล็งเป้าไปยังธรมบิน ทริปซิน และโปรติเอสเซรีนที่เกี่ยวข้องอื่นๆ ซึ่งมีบทบาทในกระบวนการแข็งตัวของเลือดและทางเดินอักเสบ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมลิแกนด์สำหรับโครมาโทกราฟีและการทดสอบทางชีวเคมี รูปแบบเกลือไฮโดรคลอไรด์ช่วยเพิ่มความละลายและความเสถียร สนับสนุนการจัดการในระบบปฏิกิริยาน้ำ