ทอเรมิฟีนใช้หลักในการรักษามะเร็งเต้านม โดยเฉพาะในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนที่มีมะเร็งเต้านมระยะแพร่กระจายซึ่งมีตัวรับเอสโตรเจนบวกหรือไม่ทราบสถานะ ยานี้ทำหน้าที่เป็นตัวปรับตัวรับเอสโตรเจนแบบเลือกสรร (SERM) โดยจับกับตัวรับเอสโตรเจนและยับยั้งผลของเอสโตรเจนต่อเนื้อเยื่อเต้านม ซึ่งช่วยยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง

ในการปฏิบัติทางคลินิก ทอเรมิฟีนมักถูกสั่งใช้เป็นทางเลือกแทนทาม็อกซิเฟน โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่อาจทนต่อทาม็อกซิเฟนได้ไม่ดี ยานี้ให้ทางปากและโดยทั่วไปทนได้ดี โดยผลข้างเคียงสามารถจัดการได้ในกรณีส่วนใหญ่

นอกเหนือจากการใช้หลักในมะเร็งเต้านม ทอเรมิฟีนยังถูกสำรวจสำหรับศักยภาพในการรักษาโรคที่ขึ้นกับเอสโตรเจนอื่นๆ แม้ว่าการประยุกต์ใช้ในด้านเหล่านี้จะยังไม่แน่นอนนัก การวิจัยที่กำลังดำเนินอยู่นี้ยังคงตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยในบริบทการรักษาที่กว้างขึ้น