ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีเป้าหมายเฉพาะ เช่น ยาต้านมะเร็งที่ออกแบบให้จับกับตัวรับซอมาโทสแตติน (somatostatin receptors) ซึ่งมักพบมากในเซลล์มะเร็งบางชนิด เช่น นีโอพลาซีระบบต่อมไร้ท่อ (neuroendocrine tumors) โมเลกุลนี้ช่วยเพิ่มความสามารถในการนำส่งยาไปยังตำแหน่งเป้าหมายได้อย่างแม่นยำ โดยอาศัยโครงสร้างของโอคเตรโอไทด์ (octreotide) ที่ทำหน้าที่เป็นตัวนำพาไปยังเซลล์เป้าหมาย ขณะที่ N-Acetyl-Lys ทำหน้าที่เป็นตัวเชื่อมหรือ linker สำหรับต่อเติมสารออกฤทธิ์หรือสารติดตาม นิยมใช้ในระบบ drug conjugate เช่น antibody-drug conjugates หรือ peptide-drug conjugates รวมถึงใช้ในงานถ่ายภาพทางการแพทย์ (molecular imaging) และการบำบัดด้วยรังสี (targeted radionuclide therapy)