2-Chloro-5-methoxyquinoline ถูกใช้หลักในอุตสาหกรรมเภสัชกรรมและการวิจัยทางเคมี เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านมาลาเรียและยาต้านจุลชีพ โครงสร้างแกน quinoline ของมันจำเป็นสำหรับการสร้างโมเลกุลที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์หรือเส้นทางเฉพาะในพยาธิ นอกจากนี้ ยังใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อสร้างโครงสร้างเฮเตอร์โรไซคลิกที่ซับซ้อน ซึ่งมักถูกสำรวจสำหรับคุณสมบัติทางรักษา นักวิจัยยังใช้ reactivity ของมันในการพัฒนาสารประกอบใหม่สำหรับการค้นพบยาและการศึกษาวิทยาศาสตร์การแพทย์